Tổng quan thuốc kháng cholinergic
Acetylcholin tương tác trên 2 loại thụ thể Nicotinic (Dẫn truyền qua bản vận động không thuộc hệ thần kinh tự động và Dẫn truyền tại hạch thần kinh trực giao cảm ) và Muscarinic (Dẫn truyền tại các mô đích)
Thụ thể Muscarinic có 5 tiểu loại thụ thể được chia thành 2 nhóm M1,3&5 hoạt động kết hợp với protein Gq và M2&4 hoạt động kết hợp với protein Gi (h2)
– Tác động lên hệ niệu
Quan sát vị trí biểu hiện của thụ thể M3 trên cơ detrusor. Khi acetylcholin gắn vào nó làm tăng tăng sự phóng thích Ca++ từ sarcoplasmic reticulum phát động sự co cơ trơn qua phức hợp Ca-calmodulin làm tăng trương lực cơ detrusor và co thắt . Dễ thấy các thuốc chẹn chọn lọc M3 như oxybutinin có thể được dùng trong tiểu không tự chủ và co thắt bàng quang
– Tác động lên hệ tiêu hóa
Dicyclomine chẹn chọn lọc thụ thể M3 trên cơ trơn đường tiêu hóa làm giảm nhu động ruột và giảm tiết dịch ruột thường đường dùng điều trị tiêu chảy nhẹ và IBS
– Tác động lên đường hô hấp
Phản xạ dây X ở phế quản gồm 1 đường thần kinh hướng tâm và 1 đường li tâm.Nhân đơn độc nhận đường hướng tâm và nhân vận động lưng nơi xuất phát của dường li tâm.
Cơ trơn của phế quản nơi nhận các tận cùng thần kinh của đường ly tâm là các thụ thể Muscarinic M1 gây co cơ theo cơ chế phóng thích Ca++ ở Sarcoplasmic reticulum qua thụ thể của IP3 (Inositol triphosphate).Ipratropium khoá thụ thể muscarinic M1 đây là một quaternary amine nên không khuếch tán được vào máu cũng như không thể qua hàng rào máu não khi dùng bằng cách hít h6,7.
Cung phản xạ này bình thường hoàn tất dưới 10s, vì thế Ipratropium có tác động nhanh và có thể dùng cho cả hen phế quản lẫn COPD.
– Điều trị nấc cụt
Nấc cụt là 1 cung phản xạ liên quan đến 2 dây thần kinh dây tk hoành và dây X. Tk hoành phân phối cho cơ hoành, màng tim, màng phổi phía trung thất đặc biệt nhạy cảm với lớp gân trung tâm của cơ hoành.
Lớp gân này tiếp xúc ở mặt trên cơ hoành với bao tim và màng phổi phía đáy, mặt dưới với bao gan. Mặt khác thông tin nhập của dây X đi theo màng bao tim và cho phản xạ đóng dây thanh âm qua nhánh thần kinh hồi thanh quản
Dễ thấy thuốc kháng cholinergic dập tắt đường dẫn truyền của dây X
Tổng quan thuốc kháng cholinergic
Lasix
Prednisone
what is ivermectin
Kamagra Boite