Nhóm kháng sinh Penicillin

Nhóm kháng sinh Penicillin

∙ Penicillin (PCNs) gắn không hồi phục vào receptor PBP (Penicillin binding proteins) trên vách tế bào vi khuẩn, làm thay đổi tính thấm của màng dẫn đến vi khuẩn bị chết. Ngày nay, hiệu quả của nhóm thuốc này đã giảm bởi nhiều loài vi khuẩn đề kháng bằng cách biến đổi receptor PBP hoặc tiết ra enzym hydrolytic.

∙ Penicillin vẫn còn được sử dụng để tiêu diệt liên cầu nhóm A, Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida, Actinomyces, điều trị giang mai, và một số nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí.

ĐIỀU TRỊ

Thuốc
∙ Aqueous penicillin G (đường tĩnh mạch [IV–intravenous] 2 đến 5 triệu đơn vị mỗi 4 giờ hoặc truyền liên tục 12 đến 30 triệu đơn vị mỗi ngày) là penicillin dạng tiêm truyền, sử dụng cho hầu hết các nhiễm khuẩn do liên cầu nhạy cảm với PCN và bệnh giang mai thần kinh.

∙ Procain penecillin G là dạng tiêm bắp (IM–intramuscular) của penicillin G, cũng là một lựa chọn để điều trị giang mai thần kinh, tiêm bắp với liều 2,4 triệu đơn vị mỗi ngày kết hợp với probenecid, uống 500 mg mỗi ngày trong vòng 10 đến 14 ngày.

∙ Benzathine PCN là một penicillin G giải phóng chậm, thường được dùng để điều trị giang mai giai đoạn sớm (mắc bệnh dưới 1 năm [1 liều duy nhất, 2,4 triệu đơn vị tiêm bắp]) và giang mai giai đoạn muộn (không rõ khoảng thời gian mắc bệnh hoặc mắc bệnh trên 1 năm [2,4 triệu đơn vị tiêm bắp hàng tuần chia làm 3 lần]). Thuốc cũng được dùng để điều trị viêm họng do liên cầu nhóm A và phòng bệnh thấp tim.

kháng sinh Penicillin

∙ Penecillin V (250 mg đến 500 mg PO [Per os, by mouth: đường uống] mỗi 6 giờ) là dạng bào chế đường uống của penecillin, chủ yếu được dùng để điều trị viêm họng do liên cầu nhóm A.

∙ Ampicillin (1 đến 3 g IV mỗi 4–6 giờ) được dùng để điều trị các nhiễm khuẩn do các loài Enterococcus nhạy cảm hoặc L. monocytogenes. Ampicillin đường uống (250 đến 500 mg PO mỗi 6 giờ) có thể được dùng để điều trị viêm xoang đơn thuần, viêm họng, viêm tai giữa và nhiễm khuẩn đường niệu. Tuy nhiên, trong các chỉ định này amoxicillin thường được ưu tiên hơn.

∙ Ampicillin/sulbactam (1,5 đến 3 g IV mỗi 6 giờ) là công thức kết hợp giữa ampicillin với chất ức chế β-lactam sulbactam, do đó mở rộng phổ của thuốc, tác dụng với cả tụ cầu vàng nhạy với methicillin (methicillin-sensitive Staphylococcus aureus–MSSA), vi khuẩn kỵ khí và nhiều Enterobacteriaceae.

Thành phần sulbactam có tác dụng chống lại một số chủng Acinetobacter. Thuốc có hiệu quả đối với nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới, đường niệu-sinh dục, nhiễm khuẩn ổ bụng, vùng chậu và nhiễm khuẩn mô mềm, bao gồm cả nhiễm khuẩn mô mềm do người hay động vật cắn.

∙ Amoxicillin (250 đến 1.000 mg PO mỗi 8 giờ hoặc 775 mg giải phóng kéo dài mỗi 24 giờ) là kháng sinh đường uống tương tự ampicillin, thường được dùng để điều trị viêm xoang đơn thuần, viêm họng, viêm tai giữa, viêm phổi cộng đồng và nhiễm khuẩn đường niệu.

∙ Amoxicillin/axit clavulanic (875 mg PO mỗi 12 giờ hoặc 500 mg PO mỗi 8 giờ, hoặc 90 mg/kg/ngày mỗi 12 giờ (hỗn dịch Augmentin ES-600), hoặc 2.000 mg PO mỗi 12 giờ (Augmentin XR) là kháng sinh đường uống tương tự Ampicillin/sulbactam. Amoxicillin/axit clavulanic là công thức kết hợp giữa amoxicillin với một chất ức chế β-lactam clavulanate. Thuốc có hiệu quả trong điều trị viêm xoang có biến chứng, viêm tai giữa và phòng ngừa nhiễm trùng từ các vết cắn của người hay động vật sau khi vết cắn đã được xử trí thích hợp.

∙ Nafcillin và oxacillin (1 đến 2 g IV mỗi 4–6 giờ) là penicillin tổng hợp kháng penicillinase. Hai thuốc này được dùng để điều trị các nhiễm trùng do MSSA. Đối với bệnh nhân xơ gan mất bù, cần cân nhắc giảm liều.

∙ Dicloxacillin và cloxacillin (250 đến 500 mg PO mỗi 6 giờ) là các kháng sinh đường uống có phổ kháng khuẩn tương tự nafcillin và oxacillin, những thuốc thường được sử dụng điều trị nhiễm khuẩn da khu trú.

∙ Piperacillin (3 g IV mỗi 4 giờ hoặc 4 g IV mỗi 6 giờ) là kháng sinh penicillin phổ rộng, các hoạt tính mạnh trên các vi khuẩn Gram âm cũng như các cầu khuẩn đường ruột. Thuốc này cũng có tác dụng lên Pseudomonas nhưng nhìn chung cần phải kết hợp với một aminoglycoside trong điều trị nhiễm khuẩn nặng.

∙ Ticarcillin/axit clavulanic (3,1 g IV mỗi 4–6 giờ) là công thức kết hợp giữa ticarcillin với một chất ức chế β lactamase–acid clavulanic. Việc kết hợp như vậy giúp mở rộng phổ lên hầu hết các Enterobacteriaceae, tụ cầu vàng nhạy với methicillin và vi khuẩn kỵ khí, rất hiệu quả trong điều trị nhiễm khuẩn ổ bụng và nhiễm khuẩn mô mềm có biến chứng.

Ticarcillin/clavulanic acid cũng có vai trò đặc biệt trong điều trị nhiễm khuẩn do Stenotrophomonas. Chế phẩm có chứa hàm lượng cao muối Na, do đó cần dùng thận trọng đối với những bệnh nhân có nguy cơ thừa dịch.

∙ Piperacillin/tazobactam (3,375 g IV mỗi 6 giờ hoặc liều đến 4,5 g IV mỗi 6 giờ trong điều trị Pseudomonas) là công thức kết hợp giữa piperacillin với một chất ức chế β-lactam–tazobactam. Thuốc có phổ và chỉ định tương tự ticarcillin/clavulanic nhưng có tác dụng mạnh hơn đối với enterococci nhạy cảm ampicillin.

Nhiễm khuẩn nặng do Pseudomonas aeruginosa hoặc viêm phổi bệnh viện nên kết hợp thêm một aminoglycoside.

Thực tế, thành phần tazobactam không cần thiết trong điều trị nhiễm khuẩn do Pseudomonas, nhưng đây là chế phẩm có piperacillin duy nhất hiện nay.

LƯU Ý ĐẶC BIỆT

Tất cả các dẫn xuất Penecillin hiếm khi có liên quan tới shock phản vệ, viêm thận kẽ, thiếu máu hay giảm bạch cầu.

Phác đồ điều trị kéo dài liều cao (>2 tuần) được theo dõi dựa trên nồng độ creatinine máu mỗi tuần và công thức máu. Xét nghiệm chức năng gan cũng cần được thực hiện khi sử dụng oxacillin/nafcillin vì các thuốc này có thể gây ra viêm gan.

Ticarcillin/axit clavulanic có thể làm trầm trọng thêm tình trạng chảy máu do cản trở receptor Adenosin diphosphat ở tiểu cầu. Tất cả các bệnh nhân cần được hỏi kỹ về tiền sử dị ứng Penecillin, cephalosporin hoặc carbapenem.

Không nên sử dụng thuốc nhóm này cho những bệnh nhân có tiền sử dị ứng Penecillin nghiêm trọng trước đó kể cả khi bệnh nhân chưa làm test da hoặc gây tê, hoặc cả hai.


Nhiễm nấm Aspergillus

2 Comments

  1. Prednisone November 13, 2021
  2. Priligy November 16, 2021

Leave a Reply